卡马西平片的药代动力学是怎样的？

【药品名称】卡马西平片(得理多)

【主要成份】卡马西平。

【性 状】本品为白色片。

【适应症/功能主治】癫痫 部分性发作：复杂部分发作、简单部分发作。原发或继发性全身强直-痉挛发作。混合型发作。可单独或其他抗惊厥药合并服用，对失神发作和肌阵孪发作无效。 三叉神经痛 由于多发性硬化症引起的三叉神经痛 原发性三叉神经痛 原发性舌咽神经痛

【用法用量】本品可在用餐时，用餐后或两餐之间用少量液体送服。对老年患者，应慎重选择卡马西平。 癫痫 成人初始剂量每次100-200mg，每天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效(通常为400mg，每天2-3次)。 儿童 每天10-20mg/kg体重。12个月以下100-200mg/天，1-5岁，200-400mg/天。6-10岁，400-600mg/天。11-15岁，600-1000mg/天，分次服用。推荐4岁或4岁以下儿童，初始剂量在20-60mg/天，然后隔日增加20-60mg。 三叉神经痛 初始剂量200-400mg/天，逐渐增加至疼痛缓解(通常每次200mg，每天3-4次)，然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量，推荐老年患者的初始剂量为每次100mg，每天2次。 详见包装内部说明书或遵医嘱。

【不良反应】 1.初始服药量太大或老年患者服用，偶尔或经常会出现一些副反应（如头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视） ；胃肠道不适（如恶心、呕吐）以及皮肤过敏反应。与剂量相关的副反应，通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。 2.中枢神经系统的副反应可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并将它分成3-4次服用。 3.中枢神经系统 神经病学反应 ： (1)常见头晕、共济失调、嗜睡、疲劳。偶见头痛、复视、调节失常（如视物模糊）。 (2)罕见异常的不随意运动（如震颤、姿势保持不能、口面部运动障碍、手足徐动症、肌张力障碍、抽搐），眼球震颤。 (3)极少见眼球运动失常、语言障碍（构音障碍、发音含糊）、外周神经炎、感觉异常、肌无力、轻瘫的症状。 4.皮肤和皮下组织异常，极少见毒性表皮坏死松懈，光敏反应，多形性红斑及结节性红斑、皮肤颜色改变、紫癜、瘙痒、痤疮、出汗、脱发。极个别报道有多毛，但与药物的关系不明。 5.。血液 ：偶见或常见白细胞减少，嗜酸性细胞增多症、血小板减少。罕见白细胞增多症、淋巴结病。极少见粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、纯红细胞发育不全、巨幼红细胞性贫血、急性间歇性卟啉症、网状细胞增多症、叶酸缺乏症、溶血性贫血。 6.。肝脏 ：常见γ-GT升高（由于肝酶诱导），通常无临床意义。偶见碱性磷酶升高且极个别有转氨酶升高。罕见黄疸、胆汁郁积性肝炎、肝实质（肝细胞）性肝炎或混合型肝炎。极少见肉芽肿肝炎。 7.胃肠道 ：常见恶心、呕吐。偶见口干。罕见腹泻或便秘。极少见腹痛、舌炎、胃炎。过敏反应 ：罕见迟发性多器官过敏反应可伴有发热、皮疹、脉管炎、淋巴结病、淋巴瘤样的症状、关节痛、白细胞减少、嗜酸性细胞增多症、肝脾肿大、肝功能试验异常，各种反应可以合并的形式发生。 8.极少见伴有肌阵挛和外周性是酸性细胞增多的无菌性脑膜炎，变态反应，若这种反应发生，应立刻停止服药。 9.。心血管系统 ：罕见心脏传导障碍。极少见心动过缓、心率失常、房-室传导阻滞引起的晕厥、虚脱、充血性心力衰竭、高血压或低血压、冠心病病情加重、血栓性静脉炎、血栓栓塞。 10.内分泌系统和代谢 ：偶见由于抗利尿激素（ADH）样作用而引起的浮肿、体液潴留、体重增加、低钠血症和血浆渗透压下降。在极少数病例中导致水中毒，伴有嗜睡、呕吐、头痛、精神错乱、神经系统异常。极少见男子女性型乳房和溢乳。 11.极少见甲状腺功能检查异常 ：L-甲状腺素（FT4，T4，T3）值下降、TSH值增加。通常无临床表现。 12.极少见骨代谢障碍（血浆中的钙和25-OH-胆钙化醇下降），极少数可导致骨软化症。极少见胆固醇水平升高，包括高密度脂蛋白中的胆固醇及甘油三酯升高。 13.泌尿生殖系统 ：极少见肾间质肾炎和肾衰，肾功能障碍的症状（如蛋白尿、血尿、少尿、BUN值升高/氮质血症）、尿频、尿潴留、性功能紊乱/阳痿。 14.感觉器官 ：极少见味觉异常、晶状体混浊、结膜炎、耳鸣、听觉过敏。 15.肌肉、骨骼系统 ：极少见关节痛、肌痛或痛性痉挛。呼吸系统 ：肺过敏反应主要表现为发热、呼吸困难、局限性肺炎和肺炎。 (详见内包装说明书)

【禁 忌】已知对卡马西平和相关结构药物（如三环类抗抑郁药）过敏者 ；房室传导阻滞者 ；有骨髓抑制史或急性间歇性卟啉症者禁用。理论上（与三环类抗抑郁药结构相似的）卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。在服用本药之前，停服单胺氧化酶抑制剂至少2周，若临床状况允许可更长。

【药物相互作用】 1 与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。 2 与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。 3 与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。 4 由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。 5 与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。 6 与多西环素(强力霉素)合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。 7 红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。 8 氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。 9 锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。 10 与单胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。 11 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12 苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。 (详见内包装说明书)

【贮 藏】密封，置阴凉干燥处。

【包 装】每盒装30粒。

【有 效 期】60 月

【批准文号】国药准字H11022279

【生产企业】北京诺华制药有限公司