吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份为吉非替尼。易瑞沙的包衣处方：羟丙甲纤维素、聚乙二醇300、二氧化钛、氧化铁红和氧化铁黄。那么，吉非替尼片(易瑞沙)的适应症有什么呢？
易瑞沙每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。易瑞沙达到稳态后，24小时间隔用药，易瑞沙的血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。易瑞沙口服给药后，易瑞沙的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙对癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。易瑞沙对进食吸收的影响不明显。
易瑞沙静脉给药后，易瑞沙迅速清除，分布广泛，易瑞沙的平均清除半衰期为48小时。易瑞沙对癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。易瑞沙在稳态时的平均分布容积为1400L，表明其在组织内分布广泛。易瑞沙的血浆蛋白结合率约为90%。易瑞沙与血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白结合。
易瑞沙总的血浆清除率约为500mL/min。易瑞沙主要通过粪便排泄，易瑞沙少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。易瑞沙在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别，易瑞沙主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。
易瑞沙的适应症：对于既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，易瑞沙不适用于此种治疗。
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（实习编缉：梁劲）
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