西比灵的主要成分为盐酸氟桂利嗪。西比灵为胶囊剂,内容物为白色至微黄色粉末。那么,西比灵对中枢神经系统的影响是怎样呢?
西比灵口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。西比灵在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),西比灵的生物利用度会适当下降。西比灵在肝中代谢为至少15种代谢物。西比灵主要代谢途径为CYP2D6酶。
西比灵与血浆蛋白结合率>99%。西比灵在健康人体和癫痫患者中均有很大的分布容积,前者接近78L/kg,后者接近207L/kg,说明在品在血管外分布广泛。西比灵能迅速穿透血脑屏障,西比灵在脑中的浓度比在血浆中约高10倍。
西比灵的吸收良好,西比灵口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。西比灵经由胃肠道吸收良好(>80%),西比灵的作用比脑益嗪强15倍。西比灵具有前庭抑制作用,西比灵能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环。
西比灵对中枢神经系统的影响:失眠、焦虑。
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(实习编缉:李华艺)