格列美脲片适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。那么,格列美脲片会出现哪些胃肠道紊乱呢?
格列美脲片通过增加细胞内2,6-=磷酸果糖的浓度,格列美脲片具有抑制肝脏葡萄糖的产生,因2,6-=磷酸果糖抑制葡萄糖异生。格列美脲片对血小板聚集和动脉粥样硬化斑块形成的作用,格列美脲片在体外和体内均可减少血小板聚集。格列美脲片作用可能是由环氧化酶的选择性抑制所导致,环氧化酶负责血栓烷A的形成,血栓烷A是一种重要的内源性血小板聚集因子。格列美脲片显著减少动物体内动脉粥样硬化斑块的形成。其潜在的机制仍有待阐明。
格列美脲片口服给药后的生物利用度是完全的。格列美脲片进餐时服用不影响吸收度。格列美脲片口服给药后大约2.5小时达最大血清浓度(Cmax)(每日4mg多次给药血清浓度平均值为309ng/ml),并且在剂量与Cmax和AUC(时间/浓度曲线下的面积)之间存在线性关系。格列美脲片的分布容积非常低(大约8.8升),大致相当于白蛋白的分布空间,格列美脲片的高蛋白结合(>99%),低清除率(大约48ml/min)。
格列美脲片的胃肠道紊乱:偶尔可能发生胃肠道症状,如恶心、呕吐和腹泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛。在散发的病例中,可出现肝炎、肝酶升高和/或胆汁郁积和黄疸,可能发展成危及生命的肝功能衰竭,但可在格列美脲片撤药后恢复
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(实习编缉:陈志东)