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辛伐他汀片的药代动力学是有怎样呢?

来源:健客网    发布时间:2016-04-17

辛伐他汀片(贝恒)

参考价格:¥7

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辛伐他汀片的功能主治是高血脂症,冠心病。活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者。那么,辛伐他汀片的药代动力学是有怎样呢?

辛伐他汀片主要成份及其化学名称为:辛伐他汀,【1S-[1a,3a,7b(2S*,4S*)8ab]】-1,2.,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-【2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙基】-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。分子式:C25H38O5。分子量:418.57。

辛伐他汀片的用法用量是口服:如需要可掰开服用。

(1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。

(2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。

(3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。

(4)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。

辛伐他汀片的药代动力学是经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

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(实习编缉:陈志方)

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