他克莫司胶囊的药理毒理是怎样？

【药品名称】他克莫司胶囊(狮牌)

【主要成份】主要成分为他克莫司。

【性 状】本品为胶囊剂。

【适应症/功能主治】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

【用法用量】 肝肾移植初始免疫抑制治疗，肝移植：0.10～0.20mg/(kg*d)，肾移植：0.15～0.30mg/(kg*d)。以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。首次剂量在肝移植术6h以后和肾移植24h内给予。如患者不能口服，可静脉给药，肝移植者： 0.01～0.05mg/(kg*d)；肾移植者0.05～0.10mg/(kg*d)，均24h持续静滴。根据血药浓度调整剂量。 对传统免疫抑制治疗无效的肝、肾移植的排斥，其首次剂量与初始免疫抑制治疗方案的剂量相同。 维持治疗：剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性。老人使用经验有限，但没有证据要调整剂量。儿童：对于首选治疗，开始剂量应是成人推荐量的1.5～2倍 ，以达预期的血药浓度。肝损害患者应减量。 每日服药两次(早晨和晚上)，最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。

【不良反应】 1、由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。 2、有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。 3、多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。

【禁 忌】妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。

【药物相互作用】 1、当与环孢素A同时给药时，本品增加环孢素A的半衰期。另外，出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因，不推荐本品和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。 2、本品抑制可的松和睾丸酮的代谢。由于本品可能干扰类固醇性激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能被降低。

【贮 藏】密封。

【包 装】纸盒包装，每盒50粒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字H20084514

【生产企业】杭州中美华东制药有限公司