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地屈孕酮片(达芙通)的药代动力学是有什么内容呢?

来源:健客网    发布时间:2016-04-09

地屈孕酮片(达芙通)

参考价格:¥105

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达芙通,西药名,通用名为地屈孕酮片,是一种口服孕激素药品,药品主要成分为地屈孕酮,可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病。那么,地屈孕酮片(达芙通)的药代动力学是有什么内容呢?

地屈孕酮是一种口服孕激素,可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮可用于内源性孕激素不足的各种疾病。地屈孕酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮不产热,且对脂代谢无影响。

地屈孕酮片(达芙通)的药代动力学是:口服标记过的地屈孕醇,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后,血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度,DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。

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(责任编辑:叶惠欣)

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