托拉塞米片药代动力学是如何的呢？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，如配伍禁忌，药物过量，药理作用等等，那么，托拉塞米片的药代动力学是如何的呢？

托拉塞米片的生物利用度约为80%，个体间差异很小，90%可信限为75%-89%。药物的吸收受首过代谢影响很小，口服给药后1小时内血清浓度达峰值(Cmax)，剂量在2.5-2OOmg范围内，本品的Cmax、AUC值与剂量呈比例。与进食同时服药使本品的血药浓度达峰时间延迟约30分钟，但总生物利用度(AUC值)及利尿作用不改变。本品的吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。

本品在健康成年人、轻至中度肾衰及充血性心衰患者中的分布容积为12-15L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。

本品在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。肾功能正常患者服用本品后，肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。本品在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物，2个次要代谢物可能有一些利尿作用，但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。托拉塞米的血浆蛋白结合率很高（]99%)，通过肾小球滤过进入肾小管的量很少，通过肾清除的大部分托拉塞米主要经近球小管主动分泌进入肾小管。

失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少，可能分别由于肝充血和肾血浆流量减少所致，托拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50%，血浆半衰期和AUC值增加。由于肾清除率减少，只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点，所以本品对充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。

肾衰患者在使用本品后的肾清除率显著下降，但总的血浆清除率无显著变化。只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点，所以排钠作用下降。肾衰患者若服用高剂量本品仍能获得利尿作用。由于经肝代谢消除后仍为原形药，所以本品在肾功能受损患者中的总血浆清除率和消除半衰期仍保持正常。

肝硬化患者使用本品后的分布容积、血浆半衰期和肾清除率均增加，但总清除率不改变。

除与老年患者肾功能下降有关的肾清除率下降(但总血浆清除率和消除半衰期不变)外，托拉塞米在健康老年受试者中的药动学与年轻受试者相近。

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（实习编辑：李建雄）