拉替拉韦钾片使用过量会怎样？解决方法是什么？

【药品名称】拉替拉韦钾片(艾生特)

【主要成份】本品主要成份：拉替拉韦钾 其化学名称：N-[（4-氟苯基）甲基]-1，6-二氢-5-羟基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[（5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基）羰基] 氨基]乙烷基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺一钾盐。

【性 状】本品为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】本品适用于与其他抗反转录病毒药物联合使用，用于曾接受过治疗的HIV-1感染的成年患者，这些患者有病毒复制的证据并且对多种抗反转录病毒药物耐药。

【用法用量】成人 用于治疗HIV-1感染者时，口服本品400 mg，每日两次，餐前或餐后服用均可。本品应与其他抗反转录病毒药物联合使用。 儿童 如果体重大于25公斤：口服本品400mg，每日两次。 如果不能吞咽片剂，可以考虑本品的咀嚼片剂型。 因为艾生特不同剂型之间生物不等效，不能用艾生特咀嚼片或干混悬剂替代400mg片剂。需参见咀嚼片和干混悬剂说明书。

【不良反应】详见说明书。

【禁 忌】本品禁用于对本品任何成份过敏的患者。

【药物相互作用】 拉替拉韦并非细胞色素P450（CYP）酶的底物，在体外不会对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A产生任何抑制作用（IC50>100 μM）。此外，体外拉替拉韦也不会诱导CYP3A4。与咪达唑仑的药物间相互作用试验显示，拉替拉韦对CYP3A4的敏感底物咪达唑仑不会产生任何有意义的药代动力学影响，这证实了拉替拉韦不太可能会影响体内经CYP3A4代谢的药物的药代动力学特征。 同样，拉替拉韦并非所测试的UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）UGT1A1、UGT2B7的抑制剂（IC50>50 μM），拉替拉韦也不会抑制由P-糖蛋白介导的转运过程。基于上述数据，本品可能不会影响作为上述酶类或P-糖蛋白底物的药物（如蛋白酶抑制剂、NNRTIs、美沙酮、阿片类镇痛药、他汀类药物、唑类抗真菌药物、质子泵抑制剂和抗勃起功能障碍药物）的药代动力学特征。 基于体内、体外试验，拉替拉韦主要经UGT1A1介导的葡萄糖醛酸化途径代谢清除。 与UGT1A1强诱导剂，如利福平（许多药物代谢酶的诱导剂）联用时，本品的血药浓度会下降。当本品和利福平或其他UGT1A1强诱导剂合用时需谨慎（见注意事项）。尚不知药物代谢酶的其他强诱导剂，例如苯妥英和苯巴比妥对UGT1A1的影响。而本品的推荐剂量可与其他诱导作用较弱的药物（如依非韦伦[efavirvenz]、奈韦拉平[nevirapine]）、利福布汀、皮质类固醇激素、连翘、吡格列酮）联用。 与已知的UGT1A1强抑制剂（如阿扎那韦[atazanavir]）联用时，本品的血药浓度会上升。但上升幅度不大，且临床试验显示与上述抑制剂的联合治疗耐受性良好，故无需调整剂量。 基于在高pH值时本品会增加溶解度，与已知的增加胃pH值的药物（如奥美拉唑）合用时，本品的血浆浓度可能会增加。在方案018和019研究中观察到，同时服用本品和质子泵抑制剂或H2阻滞剂的病人，相对于没有同时服用质子泵抑制剂或H2阻滞剂的病人的安全性情况是相似的。基于这些数据，质子泵抑制剂和H2阻滞剂与本品合用不需要调整剂量。

【贮 藏】30℃以下保存。

【包 装】HDPE瓶，60片/瓶。

【有 效 期】36 月

【批准文号】H20130672

【生产企业】MSD Pharma (Singapore) Pte. Ltd.