雷贝拉唑钠肠溶片为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。雷贝拉唑钠肠溶片的主要成分为雷贝拉唑钠。那么,雷贝拉唑钠肠溶片用于活动性十二指肠溃疡的剂量是多少呢?
雷贝拉唑钠肠溶片口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。雷贝拉唑钠肠溶片重复用药后生物利用度不升高。雷贝拉唑钠肠溶片对健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7~1.5范围内),雷贝拉唑钠肠溶片的体内药物清除率为283±;98ml/min。雷贝拉唑钠肠溶片在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2~3倍。
雷贝拉唑钠肠溶片的血浆蛋白结合率约为97%,雷贝拉唑钠肠溶片主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。雷贝拉唑钠肠溶片次要代谢物还有砜(m[sup]2[/sup])乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。雷贝拉唑钠肠溶片只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中。雷贝拉唑钠肠溶片是经胃后在肠道内才开始被吸收的。雷贝拉唑钠肠溶片在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。雷贝拉唑钠肠溶片在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。
雷贝拉唑钠肠溶片90%主要随尿排出,其它代谢物随粪便排出。雷贝拉唑钠肠溶片在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m[sup]2[/sup]),雷贝拉唑钠肠溶片的分布与在健康受试者体内的分布相似。雷贝拉唑钠肠溶片用于老年患者时,药物清除率有所降低。雷贝拉唑钠肠溶片用于老年患者20mg,1次/日,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,雷贝拉唑钠肠溶片的浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。雷贝拉唑钠肠溶片在体内无累积现象。
雷贝拉唑钠肠溶片用于活动性十二指肠溃疡的剂量:20mg(2片),1次/日,晨服。大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10mg(1片)片剂,1次/日的治疗量即有反应。
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(实习编缉:陈志东)