匹伐他汀钙片主要成份:每一片含匹伐他汀钙2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8,分子量:880.98。那么,肝硬化患者用匹伐他汀钙片要注意什么?
健康成年男子各6名,每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀钙,连续服用7天,药物的药代动力学参数见下表,由于反复给药引起的变动很小,T1/2大约为11小时。此外,老年人和非老年人各6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀钙,连续服用5天,结果两组的药代动力学参数无显著性差异。
健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax延长,Cmax下降,但是AUC无显著性差异。
健康成年男子6名,分别单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,尿液中的排泄率很低,原形药物小于0.6%,内酯小于1.3%,合计小于2%。健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀钙,连续服用7天,原形药物和内酯产物在尿液中的排泄量没有随着用药时间的推移而增加,给药结束后,排泄迅速减少。
肝硬化患者:肝硬化患者12名和健康成年人6名单次口服2mg的匹伐他汀钙,与健康成年人比较,Child-PughgradeA的患者血浆中药物Cmax增加1.3倍,AUC增加1.6倍,Child-PughgradeB的患者血浆中药物Cmax增加2.7倍,AUC增加3.9倍。
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(实习编辑:李亚君)