依巴斯汀片的主要成份是什么？

依巴斯汀片(苏迪)功能主治：荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等。依巴斯汀片的主要成份是什么？

依巴斯汀片(苏迪)的主要成份是依巴斯汀。分子式：C32H39NO2，分子量：469.67，为白色或类白色片。

依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用，并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药，依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。试验数据表明，依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。临床前安全数据显示，在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。

依巴斯汀片口服给药后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后，其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml，达峰时间为2.6-4小时。卡瑞斯汀的半衰期为15～19小时，依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由书法中排出。每日给药一次，每次10mg，3～5日后达到其稳定血药浓度，峰浓度在130～160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合：＞95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者，每日20mg给药，第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者（20mg/日），重度肝脏功能不全患者（10mg/日）中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此，说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者，依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。

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（实习编辑：孙媛媛）