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盐酸伐地那非片合并用药的剂量多少合适?

来源:健客网    发布时间:2016-01-26

药物的服用方法是否正确也是非常关键的一步,对于药物的使用来说,只有按照正确的使用方法使用才可以有效的治疗病症,如果没有正确的使用药物,即使药效再好,也是不能发挥好药的作用的。那么, 盐酸伐地那非片 合并用药的剂量多少合适?

伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。

伐地那非在体内的总清除率为56升/小时,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。

伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。

盐酸伐地那非片合并用药的剂量:某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时,才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者,应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg,并可在任意时间服用坦洛新。当伐地那非与其它α-受体阻滞剂合并用药时,应有一定的服药间歇。对于已服用最佳剂量伐地那非的患者,应用α-受体阻滞剂应从最低剂量开始。对于服用PDF5抑制剂(包括伐地那非)的患者,α-受体阻滞剂剂量的增加可能会引起患者血压进一步下降。

服用某些CYP3A4抑制剂的患者可能需调整伐地那非的剂量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦和红霉素)。

同时使用红霉素时,伐地那非的最大剂量不超过5mg。服用酮康唑、伊曲康唑时,伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时,不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂茚地那韦和利托那韦。

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(实习编辑:李建雄)

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