格列美脲片的药代动力学是如何的？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，如配配伍禁忌，药物过量，药理作用等等，那么，格列美脲片的药代动力学是如何的？

格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。进餐时服用不影响吸收度。口服给药后大约2.5小时达最大血清浓度(Cmax)(每日4mg多次给药血清浓度平均值为309ng/ml)，并且在剂量与Cmax和AUC(时间/浓度曲线下的面积)之间存在线性关系。

格列美脲的分布容积非常低(大约8.8升)，大致相当于白蛋白的分布空间，高蛋白结合(>99%)，低清除率(大约48ml/min)。格列美脲可分泌进入动物的乳汁。平均血清半衰期与多个剂量给药情况下血清浓度有关，大约为5至8小时。高剂量给药后可观察到半衰期稍微延长。

给予单剂放射性标记的格列美脲后，58％的放射活性出现在尿中，35％在粪便中。在尿中没有检出原型药物。在尿和粪中检出两种可能在肝脏代谢(主要的酶是CYP2C9)产生的代谢产物：羟基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲后，这些代谢产物的半衰期分别为3-6小时和5-6小时。

比较每日单剂给药和多次给药，在药代动力学方面未显示出明显的差别，个体内的变异非常低。无药物蓄积作用。

无论男性和女性，还是老年(超过65岁)和年轻患者，本品的药代动力学是相似的。在对15名肾功能不全患者进行的一项单次给药、开放实验中，对3组不同水平平均肌酐清除率(CLcr)的患者给予格列美脲(3mg)：（组I，CLcr=77.7mUmin，n=5），（组II，CLcr=27.4mUmin，n=3），（组Ⅲ，CLcr=9.4mUmin，n=7）。在所有3个组中，格列美脲耐受性均良好。在肌酐清除率低的患者中，格列美脲清除率有增加的趋势，平均血浆浓度有减少的趋势，最可能的原因是蛋白结合率较低导致的清除更迅速。两种代谢产物的肾脏清除受损。对16名有肾功能不全的NIDDM患者进行了一项为期3个月的多次给药滴定实验，所用的剂量范围为每天1-8mg，其结果与单次给药后观察到的结果是一致的。所有CLcr低于22mUmin的患者每天仅使用1mg的剂量即可充分控制其血糖水平。总体上，这类病人并无额外的药物蓄积的风险。格列美脲是否可透析仍不清楚。

本品在5个非糖尿病胆管手术后病人的药代动力学与健康受试者相似。

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（实习编辑：李伟君）