托拉塞米片为白色或类白色片。托拉塞米片的主要成份为托拉塞米。化学名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片用于原发性高血压的用量是怎样呢?
托拉塞米片的生物利用度约为80%,个体间差异很小,90%可信限为75%-89%。托拉塞米片药物的吸收受首过代谢影响很小,托拉塞米片口服给药后1小时内血清浓度达峰值(Cmax),剂量在2.5-2OOmg范围内,托拉塞米片的Cmax、AUC值与剂量呈比例。托拉塞米片与进食同时服药使本品的血药浓度达峰时间延迟约30分钟,但总生物利用度(AUC值)及利尿作用不改变。本托拉塞米片的吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。
托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-转运系统。托拉塞米片临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点,托拉塞米片对肾的其他部位没有作用。托拉塞米片的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米片可增加钠、氯和水在尿中的排泄量,但不显著改变肾小球滤过率、肾血流量和酸碱平衡。
托拉塞米片用于原发性高血压的用量:通常的起始剂量为每日5mg,每日一次。若在服药4-6周内降压作用不理想,剂量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足够的降压作用,可考虑合用其他降压药。
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(实习编缉:邵泽妹)