盐酸莫西沙星片作用机制是？

来源：健客网发布时间：2016-01-10

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盐酸莫西沙星片不属于医保药品。盐酸莫西沙星片属于一种抗菌药，而由细菌、病毒、支原体、衣原体等多种病原微生物所致的感染性疾病遍布临床各科。那么，盐酸莫西沙星片作用机制是？

盐酸莫西沙星片是一种可以用于社区获得性肺炎的药物，而社区获得性肺炎中的细菌性肺炎的症状变化较大，可轻可重，取决于病原体和宿主的状态。

常见症状为咳嗽、咳痰，或原有呼吸道症状加重，并出现脓性痰或血痰，伴或不伴有胸痛。病变范围大者可有呼吸困难、呼吸窘迫。大多数患者有发热。那么，肺结核用盐酸莫西沙星片药的功能与副作用分别是什么?

盐酸莫西沙星片作用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。盐酸莫西沙星片治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。盐酸莫西沙星片不能治疗肺结核病的。

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(实习编辑：徐培颖)

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医生点评耐多药肺结核：是结核菌同时对异烟肼、利福平两种抗结核药耐药。利福布汀胶囊：治疗耐多药肺结核具有良好的效果，可以促进病灶吸收和空间闭合，用于肺炎及慢性抗药性肺结核。盐酸莫西沙星片：是第四代喹诺酮类抗生素，抗菌作用强、抗菌谱广，不易产出耐药，对常见耐药菌有效。由于治疗急性窦炎、慢性支气管炎急性发作和社区获得性肺炎。两者联用，提高了药物效果，减少交叉耐药，治疗耐多药肺结核具有良好的效果。

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警惕：口服莫西沙星也不能喝酒！

王兰

专科医生

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个人简介：三甲医院名医，医学界泰斗人物。

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【药品名称】盐酸莫西沙星片(拜复乐)

【主要成份】莫西沙星。

【性状】本品为暗红色异形薄膜衣片，除去包以后显黄色。

【适应症/功能主治】莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

【用法用量】剂量范围：一次0.4g（1片），1日1次。 1.成年人服用方法：片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。 2.治疗时间：治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法：慢性气管炎急性发作：5天，社区获得性肺炎：10天，急性鼻窦炎：7天，治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天；莫西沙星0.4g片剂在临床试验中最多用过14天疗程。 3.需要注意的：老年人不必调整用药剂量；儿童和青少年禁用；肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量；任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率 ≤30ml/min/1.73m2)；目前缺乏透析病人的药代动力学数据；不同种族间不必调整药物剂量。

【不良反应】本品不良反应(ADRs)以0.4g莫西沙星(口服和序贯疗法)的全部临床研究为基础，按照CIOMSIII频率分类，(共计n=17951，包括序贯疗法n=4583，时间：2010年05月)整理如下： “常见”项下所列不良反应(ADRs)除恶心和腹泻外发生率在3%以下。源自上市后报告（时间：2010年5月）的不良反应(ADRs)为斜体印刷。在每个频率组内部，按照严重程度递减的顺序列出不良反应。频率的定义为：常见（≥1/100至＜1/10），少见（≥1/1000至＜1/100），罕见（≥1/10000至＜1/1000），极罕见（＜1/10000）。在接受口服或静注贯序治疗亚组患者中，下述不良反应发生频率较高：常见：γ谷氨酰氨转肽酶增高少见：室性心动过速，低血压，水肿，抗生素所致结肠炎(极少病例伴有致命并发症)，各种临床表现的癫痫发作(包括癫痫大发作)，幻觉，肾脏损伤和肾衰(脱水所致，尤其已患肾病老年患者)。

【禁忌】已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者。妊娠和哺乳期妇女。由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级) 的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。 18岁以下患者。

【注意事项】

如果有部分患者，在首次服用后即发生超敏反应和变态反应，应该立即告知医生。
极少数患者，在首次服用后会发生由过敏性反应导致的威胁生命的休克。在这些情况
下应停用拜复乐并给予相应治疗(如针对休克的治疗)。
莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，可能对引发QTc间期延长的药物更敏感。老年患者也更容易受与QT间期有关药物的影响。因为QT间期延长的程度可能随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量和输注速度(在90分钟内0.4g）。但是，在肺炎患者中没有观察到拜复乐血药浓度和QTc间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在拜复乐治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QTc间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。
[u]由于缺少拜复乐用于下列患者人群的临床经验，因此，在这些人群中应避免使用该药物[/u]：
?已知有QT间期延长的患者；
?无法纠正的低钾血症患者；
?接受ⅠA类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如：胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。
[u]因不能排除拜复乐在下列情况对QT间期的累加效应，在下列情况下应慎用莫西沙星[/u]：
?患者接受了可延长QT间期药物的伴随治疗，如西沙比利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁药；
?患者当前具有可致心律失常的条件，如有临床意义的心动过缓、急性心肌缺血；
?患者患有肝硬化，在这些患者不能排除既往的QT间期延长；
?可能对引发QTc间期延长的药物更加敏感的女性患者和老年患者。
曾经报告拜复乐可引起爆发性肝炎，并可能因此而导致肝衰竭(包括死亡病例)（参见【不良反应】）。如果发生了肝衰竭相关症状，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。
使用喹诺酮类可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者，在使用拜复乐时要注意。
有报导在使用包括拜复乐在内的广谱抗生素时出现抗生素相关性肠炎，因此，在使用拜复乐治疗期间如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施，在发生了严重腹泻的患者中，禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物。
重症肌无力患者应慎用拜复乐，因为可加重症状。
在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年患者和同时使用皮质激素治疗的患者中；曾经有治疗完成数月后发生的报道案例。一旦出现疼痛或炎症的症状，患者需要停止服药并休息患肢。
已经证实，喹诺酮类药物能够导致患者光敏反应。但是，在特别设计的临床前和临床研究中，没有观察到拜复乐的光敏反应。另外，上市以来没有临床证据证明拜复乐引起光敏反应。尽管如此，仍应建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。
针对复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管一卵巢或盆腔脓肿)治疗时，需考虑经静脉给药进行治疗，而不推荐口服0.4g拜复乐片进行治疗。
不推荐莫西沙星用于MRSA感染的治疗。如果怀疑或确定为MRSA感染，则应选用合适的抗生素开始治疗。
莫西沙星的体外活性可能会通过抑制分支杆菌的生长来干扰分支杆菌培养试验，因此对于正在使用拜复乐的患者来说样本结果可能会出现假阴性。
有报道显示，在接受哇诺酮药物包括拜复乐的患者中曾经出现过导致感觉异常、感觉减退、感觉迟钝或无力的感觉或感觉运动的多发性神经病。如果患者在接受拜复乐治疗时出现了例如疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木或无力的神经学症状，建议在继续使用拜复乐治疗之前通知医生(参见【不良反应】)。
即使在第一次使用氟喳诺酮类药物后也可能会发生精神病学反应，包括莫西沙星。在罕见病例中出现了发展为自杀意念和自我伤害行为的抑郁或精神病反应，例如企图自杀(参见【不良反应】)。如果患者出现了上述反应，应该停止使用拜复乐并进行适当的疾病治疗。在精神病患者或具有精神性疾病病史的患者中使用拜复乐时建议谨慎小心。
因为对氟喹诺酮耐药的奈瑟氏淋球菌广泛传播并且患病率升高，所以对盆腔感染性疾病的患者应该避免使用莫西沙星单药治疗，除非可以排除为对氟喹诺酮耐药的奈瑟氏淋球菌。如果不能排除为对氟喳诺酮耐药的奈瑟氏淋球菌感染，则应考虑在莫西沙星经验治疗中增加一种针对奈瑟氏淋球菌的抗生素(例如一种头孢菌素)。
因中枢神经系统(CNS)反应和视力异常，包括莫西沙星在内的氟喳诺酮类药物可能会损害患者的驾驶或操作机械的能力(参见【不良反应】)。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【药物相互作用】临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用：阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒药（如去羟肌苷）、其他含镁或铝的制剂、硫糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。雷尼替丁：与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数(Cmax，tmax，AUC)的比较，表明胃PH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响。钙补充剂：用大剂量钙补充剂时，仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响。可以认为，大剂量钙补充剂对莫西沙星的影响不具有临床相关意义。茶碱：与人体外研究数据一致，莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学，凝血酶原时间和其他凝血参数有影响。国际标准化比值的改变（International Normalized Ratio，INR）：曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素，抗凝活性升高。其危险因素包括患者的感染（及其炎症过程），年龄，和一般状况。尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量。口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用。抗糖尿病药：格列本脲和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用。伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露（AUC）仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。阿替洛尔：莫西沙星对阿替洛尔的药代动力学无显著性影响。健康受试者单次给药时，药时曲线下面积（AUC）边缘增加（约4%），峰值浓度减少10%。丙磺舒：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除率和肾脏清除率有明显影响. 地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。在健康受试者多剂量给药达稳态后，莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%，而没有影响AUC和波谷水平。炭：同时口服炭及0.4g莫西沙星在体内能阻止80%药物吸收，从而减少药物的全身利用。药物过量时，在吸收早期应用活性炭能阻止药物的进一步全身暴露。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露（约20%）。食物和乳制品：食物（包括乳制品）的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。

【贮藏】低于25℃密封保存。

【包装】铝塑包装。0.4g*3s/盒。

【有效期】36 月

【批准文号】国药准字J20150015

【生产企业】拜耳医药保健有限公司

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