结合雌激素乳膏为乳剂型基质的白色或类白色软膏。结合雌激素乳膏的主要成份为结合雌激素。那么,结合雌激素乳膏的不良反应有哪些呢?
结合雌激素乳膏中的雌二醇和雌酮可以相互转换,二者又都可以转换成雌三醇,雌三醇是主要的经尿代谢的产物。结合雌激素乳膏中的雌激素也有肠肝循环,在肝脏以硫酸盐和葡萄糖醛酸结合,这些结合物随胆汁分泌到小肠,在肠道水解后又重吸收,结合雌激素乳膏在绝经后妇女中,相当大的一部分循环雌激素以共轭硫酸盐的形式分布,尤其是雌酮硫酸盐,作为一个循环贮存器,可形成更有活性的雌激素。
结合雌激素乳膏的代谢方式与内源性激素相同。结合雌激素乳膏在循环中的雌激素处在代谢转换的动态平衡中。这些转换主要在肝脏进行。结合雌激素乳膏可溶于水,从药物释放后,结合雌激素乳膏可以很好的经皮肤、粘膜和胃肠道吸收。结合雌激素乳膏的分布与内源性雌激素相似。结合雌激素乳膏在体内分布广泛并且通常发现在激素的靶器官浓度较高。结合雌激素乳膏在血液中循环的雌激素大部分与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合。结合雌激素乳膏中的雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物的形式通过尿排泄。结合雌激素乳膏的不良反应是:
⒈泌尿生殖系统阴道出血形式改变、异常撤退性出血、出血改变,突破性出血,点状出血,子宫平滑肌瘤体积增大;阴道念珠菌病;宫颈分泌物量的改变。
⒉乳房触痛,增大。
⒊胃肠道恶心,呕吐;腹绞痛,腹胀;胆汁郁积性黄疸;胆囊疾病发生率增加;胰腺炎。
⒋皮肤停药后黄褐斑或黑斑病持续存在,多形红斑,红斑结节红斑疹,头发脱落,妇女多毛症。
⒌心血管静脉血栓栓塞,肺栓塞。
⒍眼角膜弯曲度变陡,对隐形眼镜耐受性下降。
⒎中枢神经系统头痛,偏头痛,头晕,精神抑郁,舞蹈病。
⒏其他体重增加或减轻,糖耐量下降,卟啉症加重,水肿,性欲改变。
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(实习编缉:钟燕冰)