托拉塞米片主要成份为托拉塞米。化学名称:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺,分子式:C16H20N4O3S,分子量:348.43。那么,托拉塞米片用于原发性高血压的用量是多少呢?
儿童服用本品的疗效和安全性资料尚未建立,应慎用本品。早产儿服用另一种髓袢利尿剂后,观察到因动脉导管未闭和透明膜病引起的水肿,偶尔与肾钙化作用有关,结石有时在X线片中几乎看不见,但有时呈鹿角形填充在肾盂中。有一些结石可以自行消失,氯噻嗪在与其他髓袢利尿剂合用后高尿钙症的发生率下降。其他患有透明膜病的早产儿服用另一种髓袢类利尿剂后,持续性动脉导管未闭的风险增加,可能与前列腺素E介导作用有关。未对此类患者使用本品进行过研究。
在美国进行的临床试验中,24%的患者年龄在65岁以上,大约4%的患者的年龄在75岁以上,结果显示老年患者服用本品的疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。
托拉塞米片的生物利用度约为80%,个体间差异很小,90%可信限为75%-89%。药物的吸收受首过代谢影响很小,口服给药后1小时内血清浓度达峰值(Cmax),剂量在2.5-2OOmg范围内,本品的Cmax、AUC值与剂量呈比例。与进食同时服药使本品的血药浓度达峰时间延迟约30分钟,但总生物利用度(AUC值)及利尿作用不改变。本品的吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。本品在健康成年人、轻至中度肾衰及充血性心衰患者中的分布容积为12-15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。
托拉塞米片用于原发性高血压的用量:通常的起始剂量为每日5mg,每日一次。若在服药4-6周内降压作用不理想,剂量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足够的降压作用,可考虑合用其他降压药。
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(实习编辑:李伟君)