硫唑嘌呤(Azathioprine,AZA)是一种经典的免疫抑制剂,化学名称为6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。那么,硫唑嘌呤的用法用量是怎样子的?
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物。注射剂只有在无法口服时才由静脉给药,且当口服疗法可以耐受时即应停用。
器官移植:第1日给予5mg/kg体重,口服或静注。维持剂量要根据临床需要和血液系统的耐受性而调整,通常为1-4mg/kg体重/日。维持治疗应无限期地进行。因为如果治疗中断,就有排斥的危险。
其它疾病:开始剂量为1-3mg/kg体重/日。应根据临床反应和血液学指标所示耐受程度而定。治疗效果明显时,应减少维持量至可保持此治疗效果的最低水平。如3个月内病人情况无改善,应考虑停用。所需维持量从1mg/kg体重/日至3mg/kg体重/日不等,取决于临床治疗需要和病人个体反应,包括血液学指标所示的耐受程度。兼有肝和/或肾功能不全者,剂量酌减。老年人用药的副作用发生率较其他病人高,应采用推荐剂量范围的低限值。
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(实习编辑:黄承志)