琥珀酸索利那新片的主要成分是:琥珀酸索利那新,化学名称:(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羟酸酯单琥珀酸盐。分子式:C23H26N2O2·C4H6O4,分子量:480.55。那么,严重肝功能障碍的患者可用琥珀酸索利那新片吗?
口服本品后,索利那新最大血浆浓度(Cmax)在3-8小时后达到,Tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间,Cmax和曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。进食不影响索利那新的Cmax和AUC。
不需要根据年龄进行剂量调整。在老年群体进行的研究显示,琥珀酸索利那新(5和10mg每日1次)给药后,健康老年受试者(年龄55-80岁)索利那新暴露量,以AUC表示,与健康年轻受试者(年龄55岁以下)相似。在老年人群中,表达为Tmax的平均吸收速度稍慢,终末半衰期长约20%。这些不大的差异被认为没有临床意义。
索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5L,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。
尿潴留、严重胃肠道疾病(包括中毒性巨结肠)、重症肌无力或狭角性青光眼的患者、进行血液透析的患者、严重肝功能障碍的患者禁止服用琥珀酸索利那新片。
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(实习编辑:王博英)