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来氟米特片(妥抒)用于狼疮性肾炎的用量是多少?

来源:健客网    发布时间:2015-12-21

来氟米特片(妥抒)

参考价格:¥85

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来氟米特片主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2,分子量:270.2。那么,来氟米特片(妥抒)用于狼疮性肾炎的用量是多少?

来氟米特吸收进入人体后,迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用,偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特,因而来氟米特药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。

活性代谢物M1进一步代谢后经肾脏排泄,M1也可直接通过胆汁排泄。单剂量注射放射性标记的来氟米特后,连续观察28天,近43%的总放射活性通过尿液清除,48%的总放射活性通过粪便清除。进一步分析表明,尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,粪便中主要是M1;最初96小时内肾脏是主要清除途径,然后粪便成为主要清除途径。静脉注射M1,清除速率估计在31毫升/小时。口服活性炭或消胆胺可促进药物消除,使M1半衰期由大于1周,降为不足1天,这表明肠肝循环是M1半衰期较长的主要因素。血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明,M1不能被透析。

来氟米特进入血液后,迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。此外,来氟米特还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚,体内外试验表明,胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。尚未发现来氟米特的特异性代谢酶,仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。

来氟米特片(妥抒)用于狼疮性肾炎的用量:根据病情选择适当剂量,推荐剂量一日一次,一次20-40mg,病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用,或遵医嘱。

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(实习编辑:李伟君)

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