盐酸伐昔洛韦片(丽珠威)的药代动力学又如何？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，如配配伍禁忌，药物过量，药理作用等等，那么，盐酸伐昔洛韦片(丽珠威)的药代动力学又如何？

盐酸伐昔洛韦片的药代动力学：

伐昔洛韦口服吸收完全、快速，几乎全部转化为阿昔洛韦和缬氨酸。这一转化过程可能通过人体肝脏中伐昔洛韦水解酶的分离酶来完成。

1000mg伐昔洛韦中阿昔洛韦的生物利用度为54%，并不受食物影响。500mg伐昔洛韦，每日2次给药时阿昔洛韦的生物利用度比伐昔洛韦200mg，每日5次给药时阿昔洛韦的生物利用度高2.6倍。

伐昔洛韦1000mg，每日3次口服给药后，阿昔洛韦每日的AUC（血药浓度-时间曲线下面积）比与伐昔洛韦800mg，每日5次口服给药后的AUC值高2倍。

伐昔洛韦500mg每日2次用药后，阿昔洛韦的Cmax和每日AUC分别比伐昔洛韦200mg每日用药5次的预测值高4倍和1.8倍以上。

单剂服用伐昔洛韦250-1000mg后，阿昔洛韦的平均峰浓度为10-25μM(2.2-5.7μg/ml)，平均达峰时间为用药后的1.5小时。

伐昔洛韦的血浆峰浓度仅为阿昔洛韦的4%，平均达峰时间为用药后的30-60分钟，用药3小时后血药浓度降低到可检测水平以下。单剂和多剂用药后，伐昔洛韦和阿昔洛韦的药代动力学特征相似。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低(15%)。

伐昔洛韦单剂和多剂用药后，阿昔洛韦的血浆清除半减期约为3小时。尿液中伐昔洛韦原形的量不到摄入量的1%。伐昔洛韦在尿液中主要以阿昔洛韦和已知的阿昔洛韦代谢产物9-羧甲氧甲酯鸟嘌呤(CMMG)被清除。

病人中的药代动力学

带状疱疹和单纯疱疹对口服本品后的伐昔洛韦和阿昔洛韦药代动力学特征没有明显影响。

HIV感染的病人单剂或多剂口服伐昔洛韦1000mg或2000mg后，阿昔洛韦的分布和药代动力学特征与健康人相比无明显变化。

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（实习编辑：王博英）