利鲁唑片的药代动力学如何？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，如配位禁忌，药物过量，药理作用等等，那么，利鲁唑片的药代动力学如何？

利鲁唑片的药代动力学：

在健康男性志愿者中，通过单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。

重复剂量给药时(50mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内达到稳态期。

吸收：利鲁唑口服后吸收迅速，并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收，绝对生物利用度为60±18%。

在高脂饮食的同时服用利鲁唑，其吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。

分布：利鲁唑在体内分布广泛，可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。

利鲁唑的蛋白结合率大约为97%，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。

代谢：利鲁唑主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物，1种脲基衍生物及原形利鲁唑。

已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性，因此在人体中未做研究。

排泄：排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。

尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。

特殊人群

老年人：在老年人(>70岁）中利鲁唑多次口服给药(50毫克利鲁唑每天两次治疗4.5天)的药代动力学参数不受影响。

肝损伤：利鲁唑50毫克单次口服给药后，在轻度慢性肝功能不全的患者中，AUC大约升高1.7倍，在中度慢性肝功能不全的患者中，大约升高3倍。

肾损伤：在中度或重度慢性肾功能不全(肌酐清除率在10和50毫升/分钟之间）的患者和健康志愿者中利鲁唑50毫克单次口服给药后，药代动力学参数没有明显的差异。

人种：在健康的日本和高加索成年男性中进行了一项临床研究，每天两次给药8天后，评价利鲁唑及其代谢产物N-羟基利鲁唑的药代动力学。在日本和高加索受试者中，没有发现利鲁唑及其代谢产物的药代动力学参数有人种间的差异。

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（实习编辑：李建雄）