曲莱奥卡西平片的主要成分为奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂-5-羧胺。那么,曲莱奥卡西平片的单药治疗有哪些呢?
曲莱奥卡西平片为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。曲莱奥卡西平片通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。曲莱奥卡西平片未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。曲莱奥卡西平片在服用后,曲莱奥卡西平片能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱奥卡西平片主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。曲莱奥卡西平片及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。曲莱奥卡西平片可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度。
曲莱奥卡西平片并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。曲莱奥卡西平片对小鼠和大鼠分别本品或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,曲莱奥卡西平片未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。曲莱奥卡西平片对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱奥卡西平片的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱奥卡西平片和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,曲莱奥卡西平片可以抑制了神经元的重复放电,曲莱奥卡西平片可以减少突触冲动的传播。
曲莱奥卡西平片的单药治疗:用曲莱治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间,绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用曲莱单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400mg的剂量证明是有效的。
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(实习编缉:陈志东)