曲莱奥卡西平片的主要成分为奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂-5-羧胺。那么,曲莱奥卡西平片的撤药反应是怎样呢?
曲莱奥卡西平片为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。曲莱奥卡西平片并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。曲莱奥卡西平片对小鼠和大鼠分别本品或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,曲莱奥卡西平片未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。曲莱奥卡西平片对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱奥卡西平片的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。
曲莱奥卡西平片和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,曲莱奥卡西平片可以抑制了神经元的重复放电,曲莱奥卡西平片可以减少突触冲动的传播。曲莱奥卡西平片通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。曲莱奥卡西平片未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
曲莱奥卡西平片在服用后,曲莱奥卡西平片能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱奥卡西平片主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。曲莱奥卡西平片及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。曲莱奥卡西平片可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度。
曲莱奥卡西平片的撤药反应:和其它抗癫痫药一样,本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量,以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药,例如由于严重的不良反应,应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药,苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药,并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下,同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。
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(实习编缉:叶铠)