老年人使用溴吡斯的明片安全吗？

随着年龄的增长，机体各主要系统都发生不同程度的形态或功能上的改变，下面简要介绍与药动学及药效学关系密切的几个系统因年龄增长出现的变化。例如人心肌收缩力减弱、心脏充盈受限制、心脏收缩期延长，因此心肌耗氧和能量需要增加，对应激的适应力降低。老年人的心输出量较年轻人减少30%～40%。30岁以后每增加1岁，心输出量将减少1%、每搏输出量减少0.7%，那老年人使用溴吡斯的明片安全吗？

溴吡斯的明片的主要成份为溴吡斯的明。本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

溴吡斯的明片为可逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外，对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体)有直接兴奋作用，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力，作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。

溴吡斯的明片口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为11.5-18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1-5小时，半衰期约为3.3小时，可被血浆胆碱酯酶水解，也在肝脏代谢，可进入胎盘，但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄，微量从乳汁排泄。

由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。溴吡斯的明片主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。

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（实习编辑：陈王姐）