盐酸帕罗西汀片(赛乐特)的药代动力学有哪些内容呢？

盐酸帕罗西汀片(赛乐特)的主要成份为盐酸帕罗西汀。用于治疗各种类型的抑郁症，强迫性神经症；社交恐怖症/社交焦虑症等。那么，盐酸帕罗西汀片(赛乐特)的药代动力学有哪些内容呢？

药物过量：现有资料表明，本品有较大的安全范围。曾有单次服用本品2000mg或与其它药物合用(包括酒精)药物过量的报道。过量服用本品后的经验表明，除了不良反应部分提到的那些症状，呕吐、瞳孔散大、发热、血压变化、头痛、不自主肌肉收缩、激动、焦虑和心动过速已有报道。偶有昏迷或心电图变化的事件报道，但很罕见危及生命，多发生在合用其它精神科药物时(伴有或不伴有酒精)。无特殊的解毒药，可按其它抗抑郁药物过量的常规方法处理。早期服用活性碳能延缓本品的吸收。

药代动力学：帕罗西汀盐酸盐溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg，连续服用30天，平均清除半衰期约为21小时（CV32%）。帕罗西汀主要经代谢降解，其代谢产物无药理活性。在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢，代谢产物主要经尿液排泄，少量由粪便排泄。尚没有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代谢型）中评价帕罗西汀药代动力学的资料。

1.吸收和分布。口服后本品能完全吸收，吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能达到稳态，极少数病人所需的时间稍长，稳态时的Cmax为61.7ng/ml．Tmax为5.2hr，Cmin为30.7ng/ml。Ty2为21小时（CV32%）。稳态Cmax和Cmin值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。基于AUC0-24计算的稳态药物暴露量则为单剂量临床试验预测数值的8倍。过度蓄积是由于帕罗西汀的代谢酶快速饱和的结果。采用在单剂量给药的同时进食/不进食的方法，研究了食物对帕罗西汀生物利用度的影响。与食物同服时，AUC略有增加（6%），但Cmax增加较多（29%），血浆浓度达峰时间从64小时缩短到49小时。本品95%与血浆蛋白结合，分布于全身各组织，包括中枢神经系统，仅1%留在体循环中。

2.代谢和排泄。其清除半衰期通常为24小时。本品经肝脏代谢，主要经肾脏排泄，少量由粪便排泄。其代谢物无活性。帕罗西四海口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物，易于清除。与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为王，主要代谢产物已经分离出并确定。资料显示药物的代谢产物对5-羟色胺再摄入的活性抑制作用不足母药的1/50。CYPZD6参与了帕罗西汀的部分代谢。在临床用药剂量时该酶的饱和使帕罗西汀剂量增加及疗程增加时的药代动力学过程表现为非线性等。

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（实习编辑：林博）