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盐酸阿罗洛尔片的药理毒理是怎么样的呢?

来源:健客网    发布时间:2015-11-18

盐酸阿罗洛尔片(阿尔马尔)

参考价格:¥34

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使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配位禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,那么,盐酸阿罗洛尔片的药理毒理是怎么样的呢?

盐酸阿罗洛尔片的药理毒理:1.药理:(1)α,β受体阻断作用:在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中,证实本药有α及β受体阻断作用,其作用比值约为1:8。

(2)降压作用:在自发性高血压大鼠(SHR)及易发脑卒中大鼠(SHR-SP)等病态动物模型所做的动物试验中,证实具有明显降低血压的作用;并在SHR-SP试验中,证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的α受体阻断作用,在不使末梢血管阻力升高的情况下,通过β受体阻断作用产生降压效果。

(3)抗心绞痛作用:通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能,减少心肌耗氧量,纠正心肌的氧气供需不均状态。另外,在应用心绞痛模型动物(狗)的试验中,证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势。

(4)抗心律失常作用:在三氯甲烷诱发心律失常(小鼠)及三氯甲烷-肾上腺素诱发心律失常(狗)的试验中证实具有抗心律失常作用。

(5)抗震颤作用:在氧代1,4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤(小鼠),TRH诱发震颤(小鼠)及MPTP诱发震颤(猴)试验中,证实具有抗震颤作用。本药的抗震颤作用为骨骼肌β2受体阻断作用,其作用为末梢性。

(6)其它药效动力学:在大鼠、家兔的试验中,未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用。

2.毒理(1)急性毒性、(2)慢性毒性:对SD类大鼠按照5,20,80,320mg/kg/天,对小猎狗按照20,50,125mg/kg/天的剂量分别连续口服给药6个月后,大鼠出现眼睑下垂,后肢肿胀,心脏重量增加等变化,小猎狗出现潮红,心率减慢等变化。这类变化均起因于主药理作用,停药后可恢复,是可逆性变化。

(3)生殖毒性:①妊娠前,妊娠初期给药试验对Wistar类大鼠(雌雄)的生殖功能没有影响,未发现对胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用,不影响胎仔发育和器官形成。②器官形成期给药试验对Wistar类大鼠给药剂量为100mg/kg(临床剂量的约250倍)以上时出现肾盂扩大,250mg/kg(临床剂量的约600倍)时视神经缺损的自然发生频度增大,但在小鼠及家兔的试验中未见影响。③围产期,授乳期给药试验对Wistar类大鼠大剂量给药时,发现影响幼仔发育。与此相关,幼仔(雄性)的交配能力降低,但母乳哺育试验结果表明,是由于母体的继发性生后发育迟缓所致。

(4)其它毒性:未见抗原性(小鼠、豚鼠、家兔)、致突变性(微生物)及致癌性(小鼠、大鼠)。

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(实习编辑:李伟君)
 

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