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戊酸雌二醇片的药代动力学是怎样？

来源：健客网    发布时间：2015-11-16

戊酸雌二醇片(补佳乐)

参考价格:￥28

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药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

那么，戊酸雌二醇片的药代动力学是怎样？

戊酸雌二醇片为淡黄色糖衣片，除去糖衣后显白色。本品用于绝经后的更年期症状，或卵巢切除后、非癌性疾病放射性去势后的雌激素不足的症状，如潮热、阵发性出汗、睡眠障碍，情绪抑郁、易怒、头痛及头晕。

戊酸雌二醇片的用法用量：饭后，每日1mg(1片)用水吞服，遵医嘱可酌情增减，按周期序贯疗法，每经过21天的治疗后，须停药至少一周。

本品吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。本品口服后生物利用度为3%～5%，吸收迅速，在体内水解为雌二醇（E2)，血雌二醇于服药后3h达峰值浓度，6～8h后出现第二高峰，提示有肠肝循环。血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮（E1)及其硫酸盐。E1和E2之间在体内可互相转换，然后进一步代谢为雌三醇、儿茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式，自肾脏排泄，少部分自粪便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收，即肠肝循环。雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体差异，因此用药需因人而异。

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（实习编辑：陈生）

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王兰

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