怡诺思为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。怡诺思囊的主要成份为盐酸文拉法辛。那么,怡诺思对神经系统的影响是怎样呢?
怡诺思吸收后在肝脏进行首过代谢,怡诺思的主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。怡诺思单次口服后,怡诺思至少有92%被吸收。怡诺思的绝对生物利用度约为45%。怡诺思服用(150mg,q24h)通常具有较低的峰浓度(怡诺思和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL),较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时,怡诺思对患者的血药浓度的波动明显较低。怡诺思与常释片相比吸收较慢,但是吸收的药物总量相同。
怡诺思的体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的,怡诺思的临床研究也证实CYP2D6活性低(慢代谢)的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。怡诺思在CYP2D6活性不同的2组患者中,怡诺思和ODV的总量接近,而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度,故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。怡诺思容易吸收,怡诺思主要在肝脏内代谢,ODV是其主要的活性代谢产物。
怡诺思对神经系统的影响:非常常见:头痛,头晕,常见:梦境异常,性欲下降,肌张力增加,失眠,神经质,感觉异常,镇静,震颤,意识模糊状态,嗜睡,人格解体;少见:情感淡漠,幻觉,肌阵挛,激越,协调障碍,平衡障碍,晕厥,静坐不能/精神运动性不安,现实感丧失,轻躁狂;罕见:惊厥,躁狂发作,神经阻滞剂恶性综合征,5-羟色胺综合征;非常罕见:谵妄;锥体外系反应(包括肌张力障碍,运动障碍),迟发性运动障碍;未知发生率:自杀意念和行为、眩晕、攻击)。
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(实习编缉:邵泽妹)