卡左双多巴控释片的药代动力学是怎样？

【药品名称】卡左双多巴缓释片(息宁)

【主要成份】主要成份为卡比多巴50毫克和左旋多巴200毫克。

【性 状】本品为淡粉色、略带黄色的椭圆形片。

【适应症/功能主治】1.原发性帕金森氏病； 2.脑炎后帕金森氏综合征； 3.症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）； 4.服用含吡多辛（维生素B6）的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人 。(其它详见内包装说明书)。

【用法用量】 1.初始剂量：从未接受左旋多巴治疗的病人初始剂量为每次1片控释片25/100，每日2次。在需要较大量的左旋多巴的病人，每日2次1-4片控释片25/100的剂量耐受良好。控释片50/200在适当时亦可在起始治疗时使用。起始剂量为每次1片控释片50/200，每日2-3次。左旋多巴的起始剂量不可高于600 mg/日或服药间隔短于6小时。正在用普通左旋多巴/脱羧酶抑制剂复合制剂治疗的病人，控释片50/200的剂量应调节到每日能供给比原先剂量多约10%以上的左旋多巴，但以后需根据临床疗效加大剂量至每日能供给比原先剂量多30%以上的左旋多巴。控释片50/200给药间隔时间应为4-8小时。 2.下表是由用左旋多巴/脱羧酶抑制剂转用控释片50/200时的用药原则。 3.控释片25/100可作为需要以100 mg作剂量调整时应用，也可代替半片的控释片50/200。 4.正单用左旋多巴治疗的病人：开始服用控释50/200前8小时须停用左旋多巴。轻中度患者的初始推荐剂量为控释片50/200一片，每日2-3次。 5.未用左旋多巴的病人：轻中度患者的初始推荐剂量为控释片1片，每日2-3次。(详见内包装说明书)。

【不良反应】 1.最常见的不良反应为运动障碍，一种异常不自主运动。其它常见的不良反应为恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。偶见做梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、呕吐和厌食。罕见头痛、便秘、定向力障碍、感觉异常、呼吸困难、疲劳、体位性低血压、心悸、消化不良、胃肠道疼痛、肌痉挛、锥体外系和运动障碍、脑敏度下降、胸痛、腹泻、体重下降、激动、焦虑、跌倒、步态异常和视觉模糊。 2.控释片潜在的与左旋多巴或左旋多巴/卡比多巴复合制剂相似的其它副反应 ：神经系统 ：运动失调、麻木、手颤加剧、肌肉抽搐、脸痉挛、牙关紧闭、诱发潜在的霍默氏综合征。精神系统 ：睡眠、欣快、类妄想狂和精神发作以及痴呆。胃肠道 ：苦味、流涎、咽下困难、磨牙、打呃、胃肠道出血、气胀、舌灼烧感、十二指肠溃疡。心血管系统 ：心律不齐、高血压、静脉炎。皮肤 ：脸部潮红、出汗增加、黑汗、皮疹、脱发。生殖泌尿系统 ：尿潴留、尿失禁、黑尿、阴茎异常勃起。特殊感觉 ：复视、瞳孔放大、眼球转动现象。血象 ：白细胞减少，溶血及非溶血性贫血，血小板减少，粒细胞缺乏症。其它 ：虚弱、晕厥、声音嘶哑、不适、热反射、刺激感、呼吸异常、恶性精神抑。(详见内包装说明书)。

【禁 忌】使用单胺氧化酶抑制剂者必须停用至少2周后方可使用本药。对本药任何成分过敏或患有狭角型青光眼的病人、疑有皮肤癌或有黑色素瘤史的病人禁用。

【药物相互作用】下列药物与本品同时使用时应谨慎服药： 1.抗高血压药：服用某些降压药的患者，在同时服用左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂时可出现症状性体位性低血压。因此，开始服用本品治疗时，需调整降压药的剂量。 2.抗抑郁药：三环类抗郁药与卡比多巴/左旋多巴制剂合用时，罕见诸如高血压和运动障碍等不良反应的报道。 对服用单胺氧化酶抑制剂的患者，见禁忌。 3.铁：研究表明，卡比多巴和/或左旋多巴与硫酸亚铁或葡萄糖酸亚铁同服，会降低其生物利用度。 4.其它药物：多巴胺D2 受体拮抗剂（如：酚噻嗪类，丁酰苯类和利培酮）和异烟肼可降低左旋多巴的疗效。有报道苯妥英和罂粟碱可逆转左旋多巴对帕金森氏病的疗效。服用这些药物的病人同时使用本品时，应仔细观察其是否有疗效降低。 5.司来吉兰和卡比多巴/左旋多巴同时用药可能会产生严重的直立性低血压，单用卡比多巴/左旋多巴制剂则不会有此不良反应（见禁忌）。

【贮 藏】遮光，阴凉处密封保。

【包 装】铝塑板包装，(50mg+200mg)*30s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字J20160034

【生产企业】Merck Sharp & Dohme (Italia) SPA(意大利)(杭州默沙东制药有限公司分装)