利鲁唑片的肾损害是怎样呢？

利鲁唑片为白色异形薄膜衣片，一侧刻有“RPR202”字样，除去包衣后显类白色。利鲁唑片的主要成份为利鲁唑。那么，利鲁唑片的肾损害是怎样呢？

利鲁唑片在高脂饮食的同时服用，利鲁唑片吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44%，曲线下面积降低17%)。利鲁唑片在体内分布广泛，利鲁唑片可通过血脑屏障。利鲁唑片的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑片在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。利鲁唑片仅有剂量2%的以原形存在于尿中。

利鲁唑片的蛋白结合率大约为97%，利鲁唑片主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。利鲁唑片主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。利鲁唑片在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。利鲁唑片在尿中的代谢产物为3种酚衍生物，1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性，因此在人体中未做研究。

利鲁唑片的排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑片主要从尿液中排出。利鲁唑片的尿中总排泄率为剂量的90%。利鲁唑片口服后吸收迅速，利鲁唑片并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173&plusmn；72(sd)ng/ml)。利鲁唑片大约剂量的90%被吸收，利鲁唑片的绝对生物利用度为60±18%。

利鲁唑片的肾损害：在中度或重度慢性肾功能不全(肌酐清除率在10-50ml/min)的患者和健康志愿者单次口服50mg利鲁唑给药后，其药代动力学参数无显著差异。本品不推荐用于肾功能损害的患者，因为在此人群尚未进行重复给药的研究。

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（实习编缉：邵泽妹）