磷酸雌莫司汀胶囊的药代动力学如何？

【药品名称】磷酸雌莫司汀胶囊(艾去适)

【主要成份】每粒胶囊含：相当于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二钠盐，十二烷基硫酸钠，滑石粉，硬脂酸镁，无水胶态二氯化硅。

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。

【用法用量】本品应在有经验的医生指导下给药。剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8粒胶囊)，分2或3次服用。建议初始剂量为至少每公斤体重10mg，4-6粒胶囊。应至少在餐前1小时或餐后2小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与本品同时服用。若在给药后4-6周观察无效，应撤药。

【不良反应】 1、最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿；恶心/呕吐；体液潴留/水肿。 2、最为严重的不良反应包括：血栓栓塞、缺血性心脏病和充血性心衰，罕见的为血管神经性水肿。 3、有报道各系统/器官曾出现下列不良反应： （1）心血管系统：体液潴留较常见，充血性心衰，心脏缺血性疾病包括心肌梗塞，血栓栓塞，高血压。 （2）胃肠道反应：恶心和呕吐，尤其在治疗的最初2周，腹泻。 （3）肝-胆系统：肝功能受损。 （4）血液系统：偶见贫血、白细胞减少和血小板减少。 （5）内分泌系统：常见男子女性化乳房和阳痿。 （6）中枢神经系统：偶见肌无力、抑郁、头痛、意识混乱和嗜唾。 （7）其他：有报道出现过敏反应包括皮肤过敏性皮疹及血管神经性水肿(Quincke水肿，喉部水肿)。在上述过敏反应中（包括1例致死性的），许多患者同时服用了ACE抑制剂。如本品治疗时出现血管神经性水肿，应立即停药。

【禁 忌】磷酸雌莫司汀胶囊不能用于有下列症状的患者：已知对雌二醇或氮芥类药物过敏；严重的肝脏疾病；严重的心血管疾病：缺血性、血栓栓塞性或体液潴留引发的并发症。

【药物相互作用】有报道，雌激素可能通过抑制代谢而增加三环类抗抑郁药的疗效和毒性。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物则可能影响本品的吸收，故应避免同时服用。其相互作用的机制为雌二醇氮芥与多价的金属离子可形成不溶性的盐。磷酸雌莫司汀胶囊可能与ACE抑制剂产生相互作用，导致血管神经性水肿的发生率增加。

【贮 藏】25℃以下遮光贮存。

【包 装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶，40粒/盒

【有 效 期】48 月

【批准文号】H20120537

【生产企业】Pfizer Italia S.r.l.(意大利)