芬吗通为复方制剂,雌二醇片含雌二醇1mg;雌二醇地屈孕酮片含雌二醇1mg和地屈孕酮10mg。芬吗通为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,芬吗通会出现哪些神经性疾病呢?
芬吗通中的微粉化的雌二醇经口服后,在体内易被吸收。并被广泛代谢。芬吗通主要的代谢物为结合型和非结合型的雌酮和硫酸雌酮。他们本身或被转化为雌二醇后,都能表现雌激素活性。芬吗通中的硫酸雌酮可经历肠肝循环。芬吗通中的雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出现。芬吗通中的地屈孕酮经口服后,平均有总量的63%随尿液排出,72小时内可被完全排泄。芬吗通中的地屈孕酮在人体内代谢完全。
芬吗通中的地屈孕酮的主要代谢物为20α-二氢地屈孕酮(DHD),它在尿中主要以葡萄糖醛酸结合物的形式存在。所有代谢产物均保持母体化合物的4,6-二烯-3-酮构型且无17α-羟化作用。这决定了地屈孕酮无雌激素和雄激素效应芬吗通中的地屈孕酮经口服后,血浆DHD的浓度远高于血浆中母药的浓度。DHD对地屈孕酮的AUC和Cmax比值分别为40和25。
芬吗通中的地屈孕酮口服后被迅速吸收,芬吗通中的地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小时之间。芬吗通中的地屈孕酮和DHD的平均终末半衰分别为5-7小时和14-17小时。芬吗通中的地屈孕酮与黄体酮不同,芬吗通中的地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根据孕二醇的排出量仍可分析内源性黄体酮的产生。
芬吗通的神经性疾病:常见头痛、偏头痛,偶见头晕,十分罕见舞蹈病。
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(实习编缉:钟丽冰)