方希的主要成份为阿维A。方希为胶囊剂,内容物为黄色颗粒或粉末。那么,方希用于糖尿病患者是怎样呢?
方希对患者服用后,方希在血浆样本中检测出阿维A酯(体卡松)的存在(阿维A为阿维A酯的活性代谢产物),其原因可能与饮酒有关。方希在对健康志愿者进行的双向交叉研究中,受试者摄入酒精(1.4g/kg)3小时后,方希单剂口服100mg,在所有的10名受试者体内均检测到阿维A酯的存在,方希峰浓度在22~105ng/ml之间(平均为55ng/ml)。方希对受试者在未摄入酒精的情况下单剂口服阿维A,方希的体内浓度则未达检测水平,但是不能排除在无酒精作用下阿维A转化为阿维A酯。方希与食物同服,口服吸收最佳。
方希口服吸收后,方希经代谢及简单的同分异构化互变为13-顺式异构体。方希及其13-顺式异构体主要通过代谢成短链的降解产物和结合物从体内清除。方希98%以上与血浆蛋白结合,其中主要为血浆白蛋白。方希的清除期较长,方希用作主要治疗药物时,方希在中止治疗2.9年后仍可在患者血中发现阿维A酯的存在。240名银屑病患者在未严格限制酒精使用的情况下接受阿维A治疗(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中检测出阿维A酯(5~62ng/ml),有27%的患者体内有极微量阿维A酯的存在,但浓度低于定量检测限。
对有脂代谢障碍、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和长期服用方希的患者,必须定期检查血清胆固醇和甘油三酯。
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(实习编缉:陈志东)