艾力达与酮康唑同用如何呢？

艾力达的主要成份为盐酸伐地那非。艾力达为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。那么，艾力达与酮康唑同用如何呢？

艾力达在推荐剂量5-20mg范围内，艾力达口服后，AUC（药物浓度-时间曲线下面积）和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。艾力达与高脂饮食（脂含量57%）同时摄入时，艾力达的吸收率降低，Tmax延长60分钟，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影响。艾力达与普通饮食（脂含量30%）同时摄入时，艾力达的药代动力学参数（Cmax，Tmax，和AUC）不受影响。因此，艾力达和食物同服或单独服用均可。

艾力达主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢，艾力达小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。艾力达血浆消除半衰期大约为4-5小时。艾力达在体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似，约为4小时。艾力达的体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。艾力达的血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。

艾力达的代谢物M1具有与艾力达相似的磷酸二酯酶选择性，艾力达在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为艾力达的28%，占药效的7%。艾力达口服给药后迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度（Cmax），艾力达的达峰时间（Tmax）90%为30-120分钟(平均为60分钟)。艾力达由于显著的首过效应，艾力达口服的平均绝对生物利用度大约是15%。

艾力达与酮康唑同用：健康志愿者中，联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg)，可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加900%和300%。

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（实习编缉：邵泽妹）