过量使用艾力达是怎样呢？

艾力达的主要成份为盐酸伐地那非，化学名称：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三联氮-4-酮单盐酸盐。那么，过量使用艾力达是怎样呢？

艾力达在体外试验中，艾力达通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。艾力达在清醒的兔试验中，艾力达使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平，艾力达作用能被一氧化氮供体加强。艾力达的一项有安慰剂对照的Rigiscan研究显示，部分受试者在服用艾力达20mg15分钟后阴茎就能充分勃起并完成插入（≥60%硬度）所有服用艾力达的受试者与安慰剂组相比，阴茎的勃起反应在给药25分钟后具有显著性差异。

艾力达为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。艾力达用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。艾力达通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，艾力达具有增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。艾力达对酶的纯化试验表明，艾力达是一种高效，高选择性的PDF5抑制剂，艾力达对人PDE5的IC50为0.7nM。艾力达对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用（是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）。

艾力达的药物过量：单剂量受试者研究中，最高试验剂量达到每日80mg。最高试验剂量(每日80mg)耐受性良好而未发生任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项应用40mg伐地那非(每日一次)，连续服药4周的临床试验中得到证实。当伐地那非以40mg每日两次的剂量服用时，观察到几例较严重的背痛，然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。服药过量时，应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高，且不主要由尿液清除，因此肾透析不会提高其体内的清除率。

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（实习编缉：邵泽妹）