琥珀酸索利那新片的主要成份为琥珀酸索利那新。用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。那么,哪些患者禁用琥珀酸索利那新片呢?
琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,琥珀酸索利那新片18%为N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。
琥珀酸索利那新片在治疗量范围内,药物动力学呈线性。琥珀酸索利那新片在肝脏中广泛代谢,琥珀酸索利那新片主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。
琥珀酸索利那新片的全身清除率大约是每小时9.5L,琥珀酸索利那新片的终末半衰期大约是45-68小时。琥珀酸索利那新片口服后除了可检测到索利那新外,琥珀酸索利那新片还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。
尿潴留、严重胃肠道疾病(包括中毒性巨结肠)、重症肌无力或狭角性青光眼的患者,或处于下述风险情况的患者禁止服用琥珀酸索利那新片;对本品活性成分或辅料过敏的患者;进行血液透析的患者;严重肝功能障碍的患者;正在使用酮康唑等强力CYP3A4抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者禁用琥珀酸索利那新片。
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(实习编缉:钟燕冰)