使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,奥美沙坦酯片药代动力学如何?
奥美沙坦酯片药代动力学:无论奥美沙坦酯单次口服给药(最大剂量至320mg)或多次口服给药(最高剂量可至80mg/次),奥美沙坦均呈线性药代动力学特性。在3-5天之内可以达到稳态血药浓度,每日1次给药血浆内无蓄积。
吸收奥美沙坦酯口服后经胃肠道吸收,迅速、完全地去酯化水解为奥美沙坦,绝对生物利用度大约是26%。口服给药1-2小时之后即达血药峰值浓度。进食不影响奥美沙坦的生物利用度。
分布:奥美沙坦的血浆蛋白结合率高达99%,不穿透红细胞,稳态分布容积约为17升。
大鼠实验中,奥美沙坦不易通过血脑屏障,但可通过胎盘屏障并分布到胎鼠中,也可少量分布于大鼠乳汁之中。
代谢和排泄:奥美沙坦酯迅速、完全地转化为奥美沙坦后,不再进一步代谢。奥美沙坦按双相方式被消除,最终消除半衰期约为13小时,总血浆清除率是1.3L/小时,肾清除率是0.6L/小时。大约有35-50%吸收的药物从尿液中排出,其余经胆汁从粪便中排出。
特殊人群的药代动力学
儿童:还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。
老年人:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似。在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积;平均稳态药时曲线下面积(AUCss)在老年人中要高33%,相应的肾清除率(CLR)则减少30%。
肝功能不全:中度肝功能损害患者的AUC和最大血药浓度(Cmax)都增高,AUC增加了约60%。
肾功能不全:严重肾功能损害(肌酐清除率小于20mL/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。没有对接受血液透析的患者进行研究。
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(实习编辑:李建雄)