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奥美沙坦酯片药代动力学如何?

来源:健客网    发布时间:2015-09-09

奥美沙坦酯片(傲坦)

参考价格:¥41

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使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,奥美沙坦酯片药代动力学如何?

奥美沙坦酯片药代动力学:无论奥美沙坦酯单次口服给药(最大剂量至320mg)或多次口服给药(最高剂量可至80mg/次),奥美沙坦均呈线性药代动力学特性。在3-5天之内可以达到稳态血药浓度,每日1次给药血浆内无蓄积。

吸收奥美沙坦酯口服后经胃肠道吸收,迅速、完全地去酯化水解为奥美沙坦,绝对生物利用度大约是26%。口服给药1-2小时之后即达血药峰值浓度。进食不影响奥美沙坦的生物利用度。

分布:奥美沙坦的血浆蛋白结合率高达99%,不穿透红细胞,稳态分布容积约为17升。

大鼠实验中,奥美沙坦不易通过血脑屏障,但可通过胎盘屏障并分布到胎鼠中,也可少量分布于大鼠乳汁之中。

代谢和排泄:奥美沙坦酯迅速、完全地转化为奥美沙坦后,不再进一步代谢。奥美沙坦按双相方式被消除,最终消除半衰期约为13小时,总血浆清除率是1.3L/小时,肾清除率是0.6L/小时。大约有35-50%吸收的药物从尿液中排出,其余经胆汁从粪便中排出。

特殊人群的药代动力学

儿童:还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。

老年人:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似。在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积;平均稳态药时曲线下面积(AUCss)在老年人中要高33%,相应的肾清除率(CLR)则减少30%。

肝功能不全:中度肝功能损害患者的AUC和最大血药浓度(Cmax)都增高,AUC增加了约60%。

肾功能不全:严重肾功能损害(肌酐清除率小于20mL/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。没有对接受血液透析的患者进行研究。

如您需要购买本品。您可以到健客网上网店进一步咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:李建雄)

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