使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,法罗培南钠片药理毒理是怎样?
法罗培南钠片药理毒理:药理作用:
本品为具青霉烯基本骨架的青霉烯类口服抗生素。它经由阻止细菌细胞壁合成而显现抗菌、杀菌作用。对各种青霉素结合蛋白(PBP)具有高亲和性,特别是对细菌增殖所必需的高分子PBP呈现高亲和性。体外试验表明法罗培南钠对雷氧性革兰阳性菌、需氧性革兰阴性菌及厌氧菌具广泛抗菌谱;尤其是对需氧性革兰阳性菌中的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌,需氧性革兰阴性苗中的构橼酸杆菌、肠杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的消化链球菌,拟杆菌等显示较强杀菌效力。并显示对各种细菌产生β内酰胺酶稳定,对β-内酰胺酶产生菌具有较强抗菌活性。
毒理研究
重复给药毒性大鼠和犬连续26周经口给予100、450和2000mg/mg,结果大鼠450mg/kg以上给药组出现β-球蛋白水平降低,2000mg/kg给药组出现一过性摄食量减少,Y-GTP值降低等.但即使2000mg/kg组也未见大鼠死亡。在犬450mg/kg以上给药组中发生红血球系水平降低.法罗培南钠对大鼠和犬的无毒性剂量均为100mg/kg。
遗传毒性Ames试验、培养细胞基因突变试验和染色体异常试验、小鼠微核试验结果均未发现法罗培南钠具有致突变性。
生殖毒性大鼠在器官形成期经口给药320、800和2000mg/kg,在妊娠前和妊娠初期及围产期、哺乳期经口给药80、360和1620mg/kg,结果除了见大鼠摄食量发生轻度变化外,总体状态和体重均无变化。试验显示法罗培南钠对母鼠生殖功能、胎鼠和新生鼠没有影响,且未发现药物存在致畸性。
家兔在器官形成期经由静脉给药50、100和200mg/kg,结果100mg/kg以上给药组出现软便、腹泻和流产;200mg/kg给药组发生母兔死亡、胎兔死亡数量增加和胎兔轻度发育迟缓,但试验未见法罗培南钠存在致畸性。
致癌性法罗培南钠上市多年,未见致癌的报道。法罗培南钠对人类的致癌性尚不清楚。
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(实习编辑:李建雄)