• 健客网上药店APP

    不懂用药?来咨询专业药师

  • 立即咨询
指导详情

健客网 > 用药指导 > 心脑血管

成功加入收藏夹

继续浏览
我的收藏
?

西洛他唑片的药代动力学是怎样的?

来源:健客网    发布时间:2015-09-07

西洛他唑片(卡地西)

参考价格:¥30

立即购买

西洛他唑片消化系统的不良反应偶有食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。那么,西洛他唑片的药代动力学是怎样的?下面让小编为你介绍吧。

西洛他唑片的药代动力学是:

本药口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加,Cmax增加约90%,AUC增加约25%。本药主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3A4,),代谢物主要经尿排泄。两种代谢产物具有明确的药理活性,一为3,4-二氢-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),活性为原药的4~7倍,约占本药口服后总药理活性的50%;一为4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性为原药的1/5。本药及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。本药及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时,长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积,数天内血药浓度达稳态。本药及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。

本药的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率为95%-98%,3,4-二氢-西洛他唑为97.4%,4’-顺式-羟基-西洛他唑为66%。轻度的肝损害不影响蛋白结合。肾功能不全患者血浆中游离的西洛他唑比健康志愿者高27%。红霉素、奎尼丁、华法令、奥美拉唑对血浆中的西洛他唑的血浆置换的影响没有到具有临床意义的程度。

本药主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。口服放射性标记的西洛他唑100mg,血浆分析物中56%为西洛他唑,15%为3,4-二氢-西洛他唑,4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄,20%从粪便中排泄。原药在尿中属检测不出水平,不2%的给药剂量以3,4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄,不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。

关于药物的咨询和购买,可以选择大品牌的网站,像健客网上药店等都不错。有需要的朋友们可以选择到健客药店进行购买,电话热线:400-086-5111!健客网的每一笔药物的买卖,都受到国家食品药品安全监督管理局的监管,药品质量有保障,受到广大病患朋友的好评,值得信赖。

(实习编辑:卢锦锐)

最新医生回答

心脑血管徐常宝医生微信个人号:a18566196553,想咨询更多心脑血管专业意见,请搜索微信号添加

食欲不振疾病知识

就诊科室消化内科,营养科

主要症状 诊断要点及注意事项 (一)病史 (1)发病的缓急、持续时间的长短 (2)有无发热 (3)... 查看详情

相关医院资讯 更多

健康快讯 更多

相关用药指导 更多