怡诺思的老年患者用药是怎样呢？

怡诺思为硬胶囊，内容物为白色至类白色球形小丸。怡诺思的主要成份为盐酸文拉法辛。化学名称：(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]环己醇盐酸盐。那么，怡诺思的老年患者用药是怎样呢？

怡诺思服用（150mg，q24h）通常具有较低的峰浓度（怡诺思和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL），较迟的达峰时间（文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h）。当每天服用的文拉法辛剂量相同时，怡诺思对患者的血药浓度的波动明显较低。怡诺思与常释片相比吸收较慢，但是吸收的药物总量相同。

怡诺思吸收后在肝脏进行首过代谢，怡诺思的主要代谢产物为ODV，同时包括N-去甲基文拉法辛、N，O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。怡诺思的体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的，怡诺思的临床研究也证实CYP2D6活性低（慢代谢）的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。

怡诺思容易吸收，怡诺思主要在肝脏内代谢，ODV是其主要的活性代谢产物。怡诺思单次口服后，怡诺思至少有92%被吸收。怡诺思的绝对生物利用度约为45％。怡诺思在CYP2D6活性不同的2组患者中，怡诺思和ODV的总量接近，而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度，故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。

怡诺思的老年患者用药：大约分别有4%（14/357）和6%（77/1381）的参加上市前怡诺思与安慰剂对照治疗抑郁症和GAD的患者的年龄高于65岁。参加怡诺思治疗抑郁症上市前研究的2897例患者中，12%（357）的患者年龄高于65岁。未发现老年患者与年轻患者在疗效、安全性方面有根本的差异，在其它报告中，临床疗效方面也没有差异。老年患者使用SSRIs、SNRIs包括怡诺思与临床上的低钠血症的发生有关，并且发生该不良反应的风险更高。老年患者的文拉法辛和ODV的药动学无本质的变化。无需根据患者的年龄调整药物的剂量，当然在有其它常见于老年人的临床状况如肾功能或肝功能不全时，应适当减量。

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（实习编缉：张桂平）