怡诺思的主要成份为盐酸文拉法辛。化学名称为:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]环己醇盐酸盐。那么,突然停用怡诺思会怎样呢?
怡诺思在75~450mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,怡诺思的平均稳态血浆清除率分别为1.3±;0.6和0.4±0.2L/h/kg,怡诺思的表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。怡诺思和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%。
怡诺思的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,怡诺思的临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,怡诺思对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。
怡诺思为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。怡诺思适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。怡诺思和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。怡诺思可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。怡诺思和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。怡诺思通过多次口服用药,怡诺思和ODV在3天内达到稳态血药浓度。
怡诺思被突然停用、剂量降低或逐渐减少时,有报告以下的症状:轻躁狂、焦虑、激越、神经质、意识模糊、失眠或其它睡眠干扰、疲劳、嗜睡、感觉异常、头晕、惊厥、眩晕、头痛、流行性感冒样症状、耳鸣、协调和平衡障碍、震颤、出汗、口干、厌食、腹泻、恶心或呕吐。在上市前的研究中,绝大多数的停药反应是轻度的并且无需治疗即可恢复。
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(实习编缉:张桂平)