奥氮平片的主要成分是奥氮平,血浆蛋白结合为93%。主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。药动学参数在白种人、日本人和华人中无种族差异。那么,奥氮平片的药理作用是什么?
奥氮平片是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理学作用。临床前期研究表明,奥氮平片对血清素5-HT2A/C、5-HT3、5-HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈碱M1-5、肾上腺素α1及组胺H1受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平片具有5HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平片的体外和体内血清素5HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。
奥氮平不良反应少,很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高,但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高,并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有:头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。
但是需要注意的是:奥氮平可引起嗜睡,从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服,可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药(包括奥氮平),如果出现迟发性运动障碍的体征或症状,应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症(NMS)的临床表现(如:高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等),应立即停用所有抗精神病药,包括奥氮平。
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(实习编辑:徐培颖)