每一种药物都是由适合自己使用的人群,那么,正在使用噻氮匹定可以使用西洛他唑片吗?
口服后在肠道内迅速被吸收,3小时后达到血药浓度的峰值,成人一次口服100mg,最高血药浓度为763.9ng/mL,半衰期α相为2.2小时,β相为18小时,连续给药4日,每日2次,未发现血药浓度蓄积上升。动物实验证实:给药1-4小时后,几乎在所有组织内达到最高浓度,尤其胃,肝,肾处浓度较高,以后伴随血药浓度的降低而迅速下降。给药72小时后,给药量的42.7%经尿,61.7%经粪便排泄,给药48小时后,胆汁中的排泄率为31.7%.
本药主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。口服放射性标记的西洛他唑100mg,血浆分析物中56%为西洛他唑,15%为3,4-二氢-西洛他唑,4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄,20%从粪便中排泄。原药在尿中属检测不出水平,不2%的给药剂量以3,4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄,不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。
以下患者慎服本品:月经期的患者、有出血倾向的患者;正在使用抗血凝或抗血小板药(如阿司匹林、噻氮匹定等)的患者;重症肝、肾功能障碍患者。
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(实习编辑:李伟君)