吡美莫司乳膏含苯甲醇、十六醇、柠檬酸、单甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸钠、氢氧化钠、十八醇、甘油三酯和水。那么,哪些患者禁用吡美莫司乳膏呢?
吡美莫司乳膏的健康受试者单次口服放射标记的吡美莫司后,吡美莫司乳膏原型为血中主要活性成分,另有许多具有中等极性的次要代谢产物,可能是氧-脱甲基化和氧化产物。吡美莫司乳膏与皮质类固醇激素不同,吡美莫司乳膏不引起猪的皮肤萎缩,吡美莫司乳膏也不影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。吡美莫司乳膏在临床药理学研究中,吡美莫司乳膏治疗的最大体表面积为92%,吡美莫司乳膏在III期临床试验中治疗的最大体表面积至100%。
吡美莫司乳膏与皮肤选择性一致,吡美莫司乳膏外用后血浓度非常低。吡美莫司乳膏局部用药后,无法测定吡美莫司的代谢。吡美莫司乳膏的活性物质相关的放射性物质主要通过粪便排出(78.4%),吡美莫司乳膏只有一小部分(2.5%)通过尿液排出。吡美莫司乳膏总的平均放射性物质检测率是80.9%。吡美莫司乳膏在尿液中检测不到原药,吡美莫司乳膏在粪便中仅有不足9%的放射性物质是原型吡美莫司。吡美莫司乳膏在人皮肤的体外研究中未发现吡美莫司的代谢。
对吡美莫司或其它巨内酰胺类药物过敏或对任何一种赋形剂过敏者禁用吡美莫司乳膏。
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(实习编缉:陈志东)