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巴氯芬片的药代动力学是有什么呢?

来源:健客网    发布时间:2015-09-01

巴氯芬片(枢芬)

参考价格:¥7.9

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巴氯芬片为白色或类白色片。为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。那么,巴氯芬片的药代动力学是有什么呢?

巴氯芬片的主要成份为巴氯芬,其化学名称为4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。分子式:C10H12CINO2。分子量:213.7。

巴氯芬片的功能主治是用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病,脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

巴氯芬片的药代动力学是据文献报道,巴氯芬片(郝智)在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积(AUCS)与剂量成比例增加,其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内,摄入量中约75%经肾脏排出,其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分,包括占5%的代谢物从粪便排出,主要代谢产物为β-(P-氯苯)-γ-羟丁酸,无药理活性。

巴氯芬片的注意事项是:

1.溃疡病、肝、肾功能不全者慎用。

2.本品具镇静作用,服药后驾车或操纵机器应注意。

3.停药前应逐减减量,以防反跳现象。

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(实习编缉:陈志方)

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