孟鲁司特钠咀嚼片为粉红色椭圆形片。主要成分为孟鲁司特钠,化学名称:(+)-1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐。那么,使用孟鲁司特钠咀嚼片过量会怎样呢?
孟鲁司特钠咀嚼片空腹服用10mg薄膜衣片后于3小时达到Cmax,孟鲁司特钠咀嚼片的平均生物利用度为64%。孟鲁司特钠咀嚼片对普通饮食的生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示,进食后任何时间服用孟鲁司特钠咀嚼片均是安全和有效的。孟鲁司特钠咀嚼片的稳态分布容积平均为8-11升。同位素标记的孟鲁司特钠咀嚼片在大鼠中的研究显示,只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且,在用药后24小时,所有其它组织中的放射标记物量也极少。
孟鲁司特钠咀嚼片用于成人和2岁及2岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,孟鲁司特钠咀嚼片治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩;孟鲁司特钠咀嚼片也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。孟鲁司特钠咀嚼片口服吸收迅速而完全。孟鲁司特钠咀嚼片空腹服用4mg或5mg后于2小时达到Cmax,平均生物利用度为73%。孟鲁司特钠咀嚼片的分布99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。
孟鲁司特钠咀嚼片的药物过量:尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中,成年患者使用的剂量高达每日200mg,连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg,连续用药约1周,均未出现有临床意义的不良事件。已有上市后儿童急性药物过量的报道和使用本品的临床研究。其中包括成人和儿童使用高达100mg剂量的报道。临床和实验室发现均一致显示其在成人和儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中,没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致,包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。
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(实习编缉:叶铠)