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奥氮平片药物相互作用是哪些?

来源:健客网    发布时间:2015-08-26

奥氮平片(欧兰宁)

参考价格:¥89.9

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使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,奥氮平片药物相互作用是哪些?

奥氮平片药物相互作用:潜在的影响奥氮平的其他药物:单次服用抗酸剂(铝、镁)或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50~60%。氟西汀(60mg单次服用或60mg/日连用8天)导致奥氮平最大浓度增加16%,奥氮平清除率平均降低16%。影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小,因此并不需要常规调整药物剂量。同时吸烟(非吸烟者与吸烟者相比,奥氮平的清除率下降33%,消除相末端半衰期延长21%)或服用卡马西平(服用卡马西平后奥氮平的清除率增加44%,终点消除半衰期加快22%)可能诱导奥氮平的代谢。吸烟和卡马西平治疗诱导P450-1A2的活性。

氟伏沙明是一种P450-1A2抑制剂,可以显著地抑制奥氮平的代谢。给予氟伏沙明后,不吸烟女性奥氮平的Cmax平均增加54%,而吸烟男性则平均增加77%。两者奥氮平的AUC值分别平均增加52%和108%。因此对于正在使用氟伏沙明或其它P-45-1A2抑制剂(例如:环丙沙星)的患者,应考虑降低奥氮平的初始剂量。而对开始使用P-45-1A2抑制剂的患者,奥氮平的用量也应适当减少。

奥氮平对其他药物的潜在影响:在单次用药的临床试验中,奥氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P450-2D6或P450-3A/1A2),华法令(P450-2C19),茶碱(P450-1A2)或安定(P450-3A4和P450-2C19)。与锂盐或比哌立登合用时没有相互作用。用核素标记的色素酶检验离体奥氮平的抑制代谢活性,发现奥氮平的抑制常数为3A4(491μM)、2C9(751μM)、1A2(36μM)、2C19(920μM)、2D6(89μM),而奥氮平的血浆浓度只有约0.2μM。因此,奥氮平对P450系统的抑制最高不会超过0.7%。这些发现的临床意义尚不清楚。

采用人肝微粒体进行的活体外研究发现,奥氮平几乎不抑制丙戊酸盐的主要代谢途径葡萄苷酸化。另外发现,丙戊酸盐对奥氮平在活体外的代谢几乎没有影响。在活体内每日合用10mg氮平2周,不影响丙戊酸盐的稳态血浆浓度。因此,合用奥氮平时,不需要调整丙戊酸盐的剂量。

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(实习编辑:李伟君)

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药师推荐方案

医生点评奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。 丙戊酸镁缓释片可用于治疗双相情感障碍躁狂发作。 临床研究表明,丙戊酸镁缓释片联合奥氮平片能显著提高脑外伤所致精神障碍患者临床疗效,安全性高,依从性好。

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