替比夫定片的药代动力学是怎样的？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，替比夫定片的药代动力学是怎样的？

替比夫定片的药代动力学：在健康受试者和慢性乙型肝炎患者中评价了替比夫定单剂量和多剂量的药代动力学（包括中国在内）。在两组人群中，替比夫定的药代动力学相似。

吸收和生物利用度：健康受试者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，稳态血浆浓度在给药后1～4小时（中位数2小时）达到峰值（Cmax的均数±标准差为3.69±1.25μg/mL）.药时曲线下面积（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均数±标准差），血浆谷浓度（Ctrough）大约是0.2-0.3μg/mL。每日给药一次，大约5至7天后达到稳态，蓄积量约为1.5倍，这说明其有效蓄积半衰期大约为15小时。

食物对口服吸收的影响：当替比夫定600mg单一剂量与高脂（约55g）、高热量（约950千卡）饮食同时给予患者服用时，替比夫定的吸收和暴露均不受影响。替比夫定在进食或空腹的条件下均可服用。

分布：替比夫定在体外与人血浆蛋白的结合率较低(3.3%)。口服后，估算的表观分布容积超出全身体液量，提示替比夫定广泛分布于全身各组织内。替比夫定在血浆和血细胞间分布均匀。

代谢：健康受试者服用[sup]14[/sup]C标记的替比夫定后，检测不出代谢产物。替比夫定不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物或抑制剂。

消除：达到峰值后，替比夫定血药浓度以双指数方式下降，终末消除半衰期(T1/2)为40-49小时。替比夫定主要以原形通过尿液排泄。其肾清除率接近正常肾小球滤过率，提示主要排泄机制为被动扩散。单剂量口服600mg后，约42%剂量在给药后的7天中通过尿排泄。由于肾排泄是替比夫定的主要消除途径，对于中到重度肾功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者，需要进行给药间隔调整。

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（实习编辑：李伟君）